El agregado del grupo etinil al etinilestradiol aumento la biodisponibilidad hepática. Desde el punto de vista farmacodinámico el etinilestradiol es mucho más potente en comparación con el estradiol, luego de su administración por vía oral estudiado en bioensayos para evaluar actividad estrogénica. Por otro lado el estradiol difiere del etinilestradiol en relación a la absorción, distribución, metabolismo, y su consiguiente eliminación, con escasa biodisponibilidad. Además, la disponibilidad del estradiol libre, se reduce por su unión a la globulina transportadora de hormonas sexuales y su reversible conversión a estrona, el metabolito menos potente. Esto se traduce en una menor actividad estrogénica del estradiol, como lo demuestra la baja estimulación de las proteínas hepáticas sensibles al estrógeno, incluyendo factores de coagulación y globulina transportadora de esteroides sexuales Recientemente se han desarrollado anticonceptivos orales combinados utilizando el estradiol. Como una nueva alternativa en contracepción hormonal oral se justifica la comparación entre eltinilestradiol y estradiol, en relación a farmacocinética y farmacodinamia.