Simposio: “Anticonceptivos Orales: de dónde venimos y hacia dónde vamos” Schering Plough
Estradiol: una nueva opción para anticonceptivos orales combinados.

Resumen y adaptación: Dra. Elina Coccio.
a Haya, Países Bajos
19-22 de Mayo, 2010
F. Stanczyk
University of Southern california Keck. School of Medicine, Los Angeles, Estados Unidos.

Históricamente el estradiol fue estudiado como el potencial componente estrogénico de los anticonceptivos orales. Sin embargo, el perfil clínico y su baja biodisponibilidad metabólica retardaron su uso. Por otro lado el estradiol fue modificado con el agregado de una cadena lateral de etinil, a etinilestradiol, que se convirtió en el estrógeno sintético que permaneció como el componente estrogénico de los anticonceptivos orales de los últimos 50 años.

El agregado del grupo etinil al etinilestradiol aumento la biodisponibilidad hepática. Desde el punto de vista farmacodinámico el etinilestradiol es mucho más potente en comparación con el estradiol, luego de su administración por vía oral estudiado en bioensayos para evaluar actividad estrogénica. Por otro lado el estradiol difiere del etinilestradiol en relación a la absorción, distribución, metabolismo, y su consiguiente eliminación, con escasa biodisponibilidad. Además, la disponibilidad del estradiol libre, se reduce por su unión a la globulina transportadora de hormonas sexuales y su reversible conversión a estrona, el metabolito menos potente. Esto se traduce en una menor actividad estrogénica del estradiol, como lo demuestra la baja estimulación de las proteínas hepáticas sensibles al estrógeno, incluyendo factores de coagulación y globulina transportadora de esteroides sexuales Recientemente se han desarrollado anticonceptivos orales combinados utilizando el estradiol. Como una nueva alternativa en contracepción hormonal oral se justifica la comparación entre eltinilestradiol y estradiol, en relación a farmacocinética y farmacodinamia.